NOVULEX AMPOLLA X 1 ML

Solución oleosa inyectable.

Vía intramuscular (IM).
Uso adulto.

Novulex® está indicado como anticonceptivo inyectable de uso mensual.
Novulex® también puede utilizarse en el control de las irregularidades menstruales y como terapia de remplazo de estrógeno-progesterona.

Novulex® es un anticonceptivo hormonal combinado (AHC) inyectable: un progestágeno (DHPA, acetofenida de dihidroxiprogesterona- acetofenida de algestona) y un estrógeno (E2EN, enantato de estradiol).
La dosis de progestágeno (DHPA 150 mg) confiere a Novulex® su principal mecanismo de acción anticonceptiva: el efecto anovulatorio, al suprimir la secreción de gonadotropina hipofisaria. Los efectos de los progestágenos accesorios (modificación del moco cervical, cambios endometriales y de motilidad tubárica que desfavorecen el paso y la capacidad de los espermatozoides para promover la fecundación y la implantación) refuerzan su eficacia anticonceptiva.
La dosis de estrógeno (E2EN 10 mg) garantiza patrones de sangrado y desarrollo endometrial cíclicos y predecibles, con características generales similares a las de un período menstrual normal.
Datos de farmacocinéticas:
Novulex® es una solución oleosa que se administra por vía intramuscular. Se distribuye al tejido adiposo y permanece en la circulación durante todo el ciclo menstrual.
Tras la primera dosis de Novulex®, la concentración sérica máxima de estradiol se alcanza dentro de 6,3 días. Sin embargo, las concentraciones séricas máximas de estradiol se alcanzan antes (4,2 días) en usuarias crónicas. Al administrar enantato de estradiol (10 mg) solo por vía intramuscular a mujeres posmenopáusicas, se identificó un volumen de distribución de 5.087 litros y una vida media de eliminación de 5,57 días. El enantato de estradiol se elimina principalmente en la orina como conjugados de ácido glucurónico y ácido sulfúrico. También se encontraron en orina enantato de estradiol no convertida, 2-metoxiestrona y estrona.
La vida media de la dihidroxiprogesterona y de sus metabolitos es de 24 días. Se excreta principalmente en las heces.

Dosis recomendada: una administración de una ampolla de Novulex® entre el séptimo y el décimo día (preferentemente el octavo día) después del inicio de cada menstruación. El primer día de sangrado menstrual se considera el día número uno.
Administrar Novulex® por vía intramuscular profunda, preferentemente en la región glútea o, alternativamente, en el brazo (región deltoidea). NO ADMINISTRAR POR VÍA INTRAVENOSA. Antes de la administración, realizar antisepsia en el lugar de la aplicación. Administrar la inyección lentamente, por un profesional cualificado y capacitado.
Tras la administración, NO MASAJEAR EL LUGAR DE APLICACIÓN y protegerlo con una compresa limpia para evitar cualquier pérdida de la solución.
Estas instrucciones deben seguirse estrictamente para minimizar fracasos en la anticoncepción o falta de eficacia.
Realizar la administración con una aguja tipo 30x8 y una jeringa calibrada para 1 mL, como mínimo. Extraer con cuidado todo el contenido de la ampolla con la jeringa e inyectarlo evitando cualquier pérdida.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:
Los medicamentos o fitoterápicos que inducen ciertas enzimas, como el citocromo P450 3A4 (CYP3A4), pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos o aumentar el sangrado intermenstrual, el uso concomitante de Novulex® con rifampicina, rifabutina, griseofulvina y ritonavir (inhibidores de la proteasa potenciados) puede reducir la eficacia anticonceptiva del medicamento o causar irregularidades menstruales. Otros medicamentos o fitoterápicos que pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos hormonales incluyen el bosentán y los productos que contienen hierba de San Juan.
El uso concomitante de anticonvulsivos como carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, oxcarbazepina y felbamato estimula el metabolismo de los anticonceptivos esteroides orales, lo que también reduce la eficacia anticonceptiva de Novulex®. El topiramato también puede inducir el metabolismo de los anticonceptivos esteroides, pero esta interacción parece ser clínicamente irrelevante con dosis diarias de 200 mg o menos. Los anticonceptivos hormonales estimulan el metabolismo de la lamotrigina y reducen sus concentraciones plasmáticas entre un 40- 65% en estado estacionario, lo que puede empeorar el control de las crisis epilépticas o provocar signos de toxicidad al suspender el anticonceptivo.
Los anticonceptivos hormonales pueden alterar la eficacia del tratamiento con antirretrovirales, antihipertensivos, hipnóticos, hipoglucemiantes, anticoagulantes y antidepresivos.
La administración de atorvastatina y ciertos anticonceptivos que contienen etinilestradiol aumenta los valores del AUC del estradiol en aproximadamente 20%. Los inhibidores del CYP3A4, como el itraconazol o el ketoconazol, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas hormonales.
Se han observado cambios significativos (aumento o disminución) de las concentraciones plasmáticas de estrógeno y progestina en algunos casos de coadministración con inhibidores de la proteasa del VIH/VHC o con inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa.
Se han notificado casos de embarazo con el uso de anticonceptivos hormonales y antibióticos, pero los estudios farmacocinéticos clínicos no han demostrado efectos consistentes de los antibióticos sobre las concentraciones plasmáticas de esteroides sintéticos.

Novulex® no debe ser utilizado en mujeres que presenten las siguientes condiciones, según lo establecido por la Organización Mundial de la Salud (OMS)- Criterios Médicos de Elegibilidad para el Uso de Anticonceptivos Combinados (AHC) Inyectables:
• Hipersensibilidad a cualquier componente de la formulación del producto;
• Embarazo o sospecha de embarazo;
• Lactancia materna (menos de 6 semanas después del parto);
• Cáncer de mama actual o confirmado, o sospecha de malignidad hormono-dependiente en mama u órganos genitales;
• Cefaleas graves (recurrentes, incluyendo migraña) con síntomas neurológicos focales;
• Hipertensión grave (presión arterial [PA] > 180/110 mmHg);
• Enfermedad vascular;
• Antecedentes o existencia actual de tromboflebitis o trastorno tromboembólico (trombosis venosa profunda [TVP], embolia pulmonar [EP] o accidente cerebrovascular [ACV]), TVP/EP establecida en tratamiento anticoagulante;
• Antecedentes actuales o pasados de cardiopatía isquémica (incluido infarto de miocardio) o cardiopatía valvular complicada;
• Diabetes con nefropatía, retinopatía, neuropatía u otra enfermedad vascular, o diabetes con más de 20 años de duración;
• Lupus eritematoso sistémico con anticuerpos antifosfolípidos positivos;
• Presencia o antecedentes de trastornos o enfermedades hepáticas, incluyendo cirrosis grave (descompensada), tumores hepáticos (malignos: hepatocarcinoma), hepatitis activa, ictericia colestásica del embarazo o ictericia con el uso de anticonceptivos hormonales previo, incluyendo prurito grave del embarazo;
• Cirugía mayor con inmovilización prolongada;
• Sangrado uterino o vaginal anormal;
• Tabaquismo intenso (≥ 15 cigarrillos al día) y edad superior a 35 años;
Este medicamento está contraindicado durante el embarazo.
Novulex® se clasifica como categoría C de riesgo durante el embarazo.
Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas sin orientación médica.

frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1000 a <1/100), rara (>1/10.000 a <1.000):
Muy frecuentes: cefalea, dolor abdominal superior, molestias mamarias, menstruación irregular.
Frecuentes: fluctuación de peso, nerviosismo, mareos, náuseas, vómitos, amenorrea, dismenorrea, hipomenorrea.
Poco frecuentes: hipernatremia, depresión, accidente cerebrovascular, accidente isquémico transitorio, neuritis óptica, discapacidad visual, intolerancia a lentes de contacto, alteración auditiva, trombosis arterial, embolia, hipertensión, tromboflebitis, trombosis venosa, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular trombótico, accidente cerebrovascular hemorrágico, cáncer de mama, carcinoma de cuello uterino, neoplasia hepática (benigna o maligna). Acné, prurito, reacción cutánea, retención de líquidos, metrorragia, sofocos, reacciones en el lugar de la inyección (como dolor, sangrado, hematoma, eritema, calor, nódulo, prurito, secreción o hinchazón), anomalías en las pruebas hepáticas.
Rara: Trastornos de la libido.
En caso de reporte de reacción adversa y/o quejas relacionadas a la calidad del producto, comunicar al departamento de Farmacovigilancia Telf. 021 905-300.

Aunque Novulex® es altamente efectivo, se ha demostrado que puede producirse casos de embarazo, ya que, como todos los demás métodos anticonceptivos, éste tampoco ofrece una protección del 100%.
Se debe tener precaución para administrar Novulex® en las siguientes situaciones:
• Antecedentes de hipertensión o presión arterial de 160-180 mmHg/ 100-110 mmHg;
• Antecedentes familiares de enfermedad vascular;
• Hiperlipidemia conocida;
• Cirugía mayor sin inmovilización prolongada;
• Lactancia materna (6 semanas - 6 meses posparto);
• <21 días posparto (sin lactancia materna);
• Antecedentes de cáncer de mama o antecedentes familiares de cáncer de mama;
• Uso de determinados antibióticos, terapia antirretroviral o anticonvulsivos;
• Tumores hepáticos (benignos: adenoma hepatocelular);
• Enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn; los AHC pueden empeorar esta condición);
• Síndrome hemolítico urémico (los AHC pueden agravar esta afección).
En estos casos, el uso de Novulex® requiere un juicio clínico cuidadoso, teniendo en cuenta la gravedad de la afección y la disponibilidad, viabilidad y aceptabilidad de métodos anticonceptivos alternativos, así como un monitoreo estrecho.

Síntomas: náuseas, vómitos, mastodinia y molestias mamarias, cefalea, retención hidrosalina, cambios en el sangrado endometrial y amenorrea.
Tratamiento: no existen antídotos específicos, se recomienda mantener a la paciente en observación, bajo estricta supervisión médica y tratamiento sintomático.
En caso de sobredosis consultar con su médico o acudir al Centro de Toxicología en el Centro de Emergencias Médicas sito en Avda. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelos Telf. 021 204-800.

Condiciones de conservación:
Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.
Conservar a temperatura ambiente entre 15ºC - 30ºC.
Conservar en un lugar seco.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Caja conteniendo 1 ampolla de 1 mL.